A resistência aos antimicrobianos tem se tornado um dos maiores problemas para a saúde pública mundial, uma vez que esta resistência se relaciona à capacidade que os microrganismos em geral (bactérias, fungos, vírus e parasitas) apresentam de se alterarem geneticamente quando expostos a diversos antimicrobianos e de resistirem aos seus efeitos farmacológicos, tornando-os inefetivos. Ainda, esta resistência também pode ocorrer pelo uso indiscriminado de antimicrobianos, onde uso abusivo desses fármacos pode originar bactérias multirresistentes. Decorrente a essa situação preocupante, urge necessário o desenvolvimento de novos fármacos que atuem de forma específica em seu alvo terapêutico. Sendo a biodiversidade um fator importante na descoberta de novas substâncias ativas, estudos com
moléculas químicas derivadas de plantas da família das Bignoneaceae, como as naftoquinonas, demonstraram que estes compostos possuem propriedades biológicas de amplo espectro (antinflamatória, antineoplásica, antimicrobiana, antidiabética, antioxidante, antitripanossomida e antileishmania). Assim, o presente estudo busca avaliar as possíveis propriedades biológicas dos compostos derivados naftoxazólicos e naftoimidazólicos por meio de estudos in sílico e ensaios comparativos in vitro com a β-lapachona: atividade antimicrobiana (testes de concentração inibitória mínima – CIM, concentração inibitória letal – CIL, disco-difusão), e ensaio de hemocompatibilidade. Observou-se no teste ADMET que a β-lapachona apresentou resultados mais satisfatórios diante dos parâmetros avaliados, como: absorção, distribuição, metabolismo, excreção e toxicidade, seguida pela molécula naftoimidazol V7. As moléculas naftoxazóis não apresentaram resultados satisfatórios. Nos ensaios in vitro, no teste de CIM, a molécula V7 obteve a menor concentração para S. aureus (64μl), E. coli (256 μl) e C. albicans. As moléculas naftoxazóis SD1, SD2, SD3 e SD4 não apresentaram atividade antimicrobiana em nenhuma concentração testada. Estes resultados se confirmaram no teste de CIL, com o crescimento de cepas em todas as concentrações testadas. Para a molécula naftoimidazol V7 foi observado crescimento a partir da concentração de 256 μL, sendo todas as substâncias testadas consideradas bacteriostáticas. Ainda, no teste de difusão em disco, não houve a formação de halo de inibição para os derivados naftoxazóis em nenhuma das cepas testadas. No ensaio de hemocompatibilidade não houve hemólise para nenhuma das substâncias testadas. Diante dos resultados obtidos, verificou-se que a molécula química com melhor atividade antimicrobiana comparável a molécula precursora β-lapachona, e com potencial promissor para o desenvolvimento de novas formulações farmacêuticas foi a molécula naftoimidazol V7 frente aos compostos naftoxazóis.