Complexo de inclusão do extrato hexânico de Platonia insignis Mart e β-ciclodextrina: caracterização e avaliação da atividade gastroprotetora e antioxidante in vitro.
Garcinialiptona; EHSB; EHSB; βCD; Platonia insignis Mart.; gastroproteção; antioxidante
Platonia insignis Mart. Pertence a família Clusiaceae e comumente conhecida como bacuri. A graxa extraída das sementes do bacuri apresenta uma composição química com alto teor de ácidos graxos; sendo bastante utilizada na medicina popular para o tratamento de diversas doenças, como problemas de pele, atividade antioxidante e anti-inflamatória. Utilizou-se como substância marcadora uma benzofenona poli-isoprenilada isolada do extrato hexânico da semente, a Garcinialiptona (GFC), que segundo estudos, apresenta atividade anti-inflamatória e leishmanicida. As ciclodextrinas possuem hoje, aplicação nas mais distintas áreas, são consideradas um excipiente funcional, sendo exploradas no incremento da solubilidade, permeabilidade e estabilidade de fármacos e na redução de seus efeitos colaterais. Devido estas propriedades, a complexação de fármacos com moléculas de ciclodextrinas apresenta características vantajosas. Neste estudo buscou-se a obtenção, caracterização e avaliação das atividades gastroprotetora oral e antioxidante in vitro do complexo de inclusão da banha do bacuri com β-ciclodextrina. No primeiro capítulo foi realizada uma revisão de literatura abordando a planta em estudo P.insignis Mart, suas atividades, as propriedades e vantagens da complexação com ciclodextrinas e um enfoque no sistema tratogastrointestinal e na atividade antioxidante. O segundo capítulo aborda o processo de obtenção do extrato hexânico das sementes do bacuri (EHSB), doseamento da GFC no extrato, formação do complexo de inclusão com ciclodextrina (EHSB: βCD) por pulverização a seco no spray-drying em diferentes concentrações extrato:CD, doseamento da GFC no complexo, caracterização do extrato, CD e complexos formados por FTIR, DRX e DSC e avaliação do incremento de solubilidade pelo método de solubilidade de fases. O complexo que apresentou maior teor da substância marcadora foi utilizado nos testes farmacológicos. O segundo capítulo aborda a avaliação da atividade gastroprotetora oral comparando-se o extrato puro, o complexo de inclusão escolhido e um fármaco de referência através dos protocolos de indução de lesão gástrica por etanol em camundongos Swiss e indução de lesão gástrica por isquemia e reperfusão em ratos Wistar, como também realiza a dosagem de malonaldeído (MAD) nos estômagos ulcerados utilizados no protocolo de etanol. Na indução por etanol, o extrato e o complexo nas concentrações de 100, 50 e 25 mg/kg apresentaram proteção gastro significativa nas lesões comparativamente ao controle negativo e tão significativa quanto à carbenoxolona (100 mg/kg), controle positivo. No segundo protocolo, o extrato e o complexo (100, 50 e 25 mg/kg) apresentaram proteção das lesões gástricas, com pouca ou nenhuma diferença significativa comparado à N-acetilcisteína (100 mg/kg), sugerindo a utilização da banha e com melhores características, o complexo, uma excelente alternativa na proteção gástrica induzida por agentes ulcerogênicos. Na dosagem do MAD do EHSB e do EHSB: βCD, houve significativa redução nas doses do malonaldeído comparativamente ao controle utilizado, o medicamento carbenoxolona 100 mg/kg. O terceiro capítulo relata a atividade antioxidante in vitro do EHSB e do EHSB: βCD, pelos métodos de inibição da formação de TBARS e remoção dos radicais •OH e NO•, demonstrando que tanto o extrato hexânico isolado quanto seu complexo de inclusão apresentam atividade antioxidante de acordo com as metodologias utilizadas.