Obtenção e avaliação in vivo de uma microemulsão contendo fenobarbital para uso transdérmico.
Caracterização físico-química; Estudos farmacológicos; Fenobarbital; Nanotecnologia.
Aproximadamente 50 milhões de pessoas no mundo sofrem de epilepsia. É considerada a segunda causa mais frequente de distúrbio neurológico em adultos jovens, com uma incidência geral de aproximadamente 1% em crianças. O fenobarbital é um barbitúrico utilizado no tratamento de diferentes formas de epilepsia pediátrica e estado de mal epiléptico. A administração transdérmica de fármacos é uma importante alternativa à administração oral e, recentemente, uma grande quantidade de estudos voltados para o emprego de microemulsões como nanocarreadores transdérmicos. O objetivo deste trabalho foi obter uma microemulsão contendo fenobarbital, assim como avaliar seus efeitos farmacológicos in vivo em modelos animais de epilepsia após administração transdérmica. No capítulo I, foi realizada a caracterização preliminar da microemulsão contendo fenobarbital. Além disso, foi desenvolvido método analítico de determinação do fármaco em microemulsão por espectrofotometria. Em estudos de cinética de liberação in vitro (modelo de Franz), a microemulsão obteve um perfil de liberação in vitro superior ao creme não iônico tópico contendo fenobarbital. No capítulo II, avaliou-se a atividade antiepiléptica em modelo de epilepsia induzida por pilocarpina. O nanocarreador transdérmico foi capaz de aumentar o tempo de latência para a instalação das crises epilépticas, reduzir a sua frequência e o número de mortes, bem como reduziu o estresse oxidativo em hipocampo de ratos através da avaliação dos níveis de peroxidação lipídica, nitrito e GSH. Dessa forma, a microemulsão contendo fenobarbital demonstrou ter potencial aplicação como nanocarreador para a via transdérmica. No entanto, novos estudos serão realizados com objetivo de melhor caracterizar a microemulsão bem como para investigar a sua toxicidade aguda em roedores.