A nanotecnologia é uma ciência de crescimento constante que visa uma tecnologia de amplo alcance. No campo da saúde traz grandes expectativas ao viabilizar tratamentos mais eficazes e com redução dos efeitos adversos. Os nanossistemas surgem neste cenário como objeto deste trabalho para o desenvolvimento de uma formulação lipossomal farmacêutica contendo a Diosgenina, uma saponina esteroidal, que tem ação hipoglicemiante. No intuito de investigar a atividade farmacológica em modelo de animais de diabetes induzido. O primeiro capítulo apresentou como objetivo realizar uma revisão sistemática sobre a Diosgenina, suas aplicações farmacêuticas, as conjunturas atuais e futuras sobre a aplicação no diabetes e suas complicações. Bases científicas como EBSCOhost, Biblioteca Virtual em Saúde, PubMed e ScienceDirect, foram utilizados, bem como as bases tecnológicas do Escritório Europeu de Patentes, Organização Mundial de Propriedade Intelectual, no Escritório Americano de Patentes e Marcas Registradas e no banco de dados Brasileiro Instituto Nacional de Propriedade Industrial. Os descritores utilizados foram diosgenina, diabetes, hiperglicemia, nanossistemas, nanocarreadores, nanopartículas, lipossomas e suas correlações em Inglês e Português, com publicações de janeiro de 2007 a dezembro de 2017. A Diosgenina, molécula promissora, exibe grande aplicabilidade farmacológica para prevenção e tratamento do diabetes. O segundo capítulo apresentou como objetivo encapsular a Diosgenina em lipossomas convencionais e caracterizar quanto as suas propriedades físico-químicas e tempo de estabilidade. Os resultados obtidos apontam que é possível veicular a diosgenina em lipossomas, nanoencapsulada pelo método da hidratação de filme lipídico, na concentração de 5mg/mL. Os caracteres físico-químicos desta formulação apresentaram parâmetros viáveis para os testes in vivo. O diabetes experimental foi induzido pela administração de uma solução aquosa de aloxana a 2% injetada por via intraperitoneal, na dose única de 120 mg/kg de peso corporal. A Diosgenina Lipossomal na dose de 2,5 e 1,25 mg/kg (DL1 e DL2), foi administrada ao longo de sete dias de tratamento, após confirmação do diabetes induzido. A DL1 e DL2 demonstraram redução nos níveis glicêmicos, a partir do terceiro dia de tratamento, ao ser estatisticamente significativo em relação ao grupo diabético que recebeu solução salina, o mesmo foi observado em relação à glicosúria. Portanto, foi comprovada a atividade antidiabética da diosgenina em pequenas doses, e a nanoencapsulação viabiliza a veiculação desta saponina.