A medicina tradicional é mantida pelas civilizações como um recurso terapêutico mais acessível principalmente nas comunidades mais carentes. As inflorescências de Mimosa caesalpiniifolia Benth. são utilizadas na medicina popular em alguns locais do Nordeste do Brasil para o tratamento da hipertensão arterial. Foi comprovado que o chá das inflorescências promove hipotensão e taquicardia, enquanto o extrato etanólico promove hipotensão e bradicardia. Os constituintes ácido gálico, galato de metila, galato de etila, quercetina, vicenina-2 e rutina foram identificados no extrato etanólico das inflorescências. Esse estudo objetivou obter uma técnica extrativa eficiente, realizar caracterização fitoquímica e padronização do extrato obtido, avaliação da toxicidade e delinear comprimidos do extrato das inflorescências de Mimosa caesalpiniifolia Benth. Após coleta e identificação da espécie, procedeu-se a otimização do método extrativo através do planejamento fatorial 23. Uma alíquota do extrato foi liofilizada para se obter o extrato seco. O extrato seco foi padronizado usando uma curva de calibração de ácido gálico, como substância marcadora, cujo teor foi de 6,4 mg/g de extrato. O teor de fenóis totais foi mensurado através do método de Folin-Ciocalteau, constatando alto de teor (245,17 mg de EAG/g). As atividades citotóxicas e antioxidantes foram testadas através do halo de inibição em linhagens de Saccharomyces cerevisiae proficientes e deficientes de enzimas antioxidantes. Os resultados revelaram que o extrato atenuou o efeito oxidativos do controle positivo – H2O2 –sobre o crescimento, apresentando, portanto, atividade antioxidante in vivo e não apresentou-se citotóxico à cepas. O extrato foi submetido à avaliação toxicológica aguda em ratos. Doses únicas de 100 e 200 mg/kg foram administradas em ratas Wistar fêmeas, seguido de monitoramento por 14 dias. Sinais clínicos e comportamentais, assim como parâmetros bioquímicos e histopatológicos, foram avaliados. Nenhuma alteração foi observada. O extrato líquido foi seco por aspersão usando um adjuvante de secagem e a partir do pó obtido desenvolveram-se 8 formulações de comprimidos. Os ensaios de controle de qualidade preconizados pela Farmacopeia Brasileira apontaram a formulação F3 como a mais adequada à fabricação de um comprimido fitoterápico anti-hipertensivo obtido da espécie em estudo, apresentando-se satisfatória em todos os ensaios realizados.