As espécies do filo Basidiomycota, a exemplo do Neonothopanus gardneri, são ricas em bioativos com potencial biotecnológico e farmacológico. Apresentam atividades antiinflamatórias, antioxidantes, antimicrobianas, imunoestimulante, hipoglicemiante e antitumoral. Entretanto, os estudos sobre essas propriedades com o N. gardneri ainda são raros. A terapia do câncer ainda apresenta diversos efeitos colaterais e riscos para instabilidade genética, especialmente em células não tumorais, o que suscita pesquisas com novos compostos. Assim, o estudo teve por objetivos identificar alguns dos compostos químicos por fitoquímica, cromatografia líquida e ressonância magnética; além dee avaliar os efeitos toxicogenéticos e antitumorais dos extratos metanólico e acetato de etila obtidos do N. gardneri, em Saccharomyces cerevisiae, modelos murinos para Sarcoma 180 e para o câncer de mama. Em estudos de revisão em periódicos PubMed, Science Direct, Web of Science e Scopus, utilizando os indexadores 'mushroom', ‗bioluminescent mushrooms’, ‗mushroom and biological activities’, ‗mushroom and secondary metabolites‘ e ‗mushroom and antitumoral activity’ foi possível constatar que os metabólitos e compostos químicos obtidos dos Basidiomycota apresentam efeitos tóxicos/citotóxicos por diversos mecanismos compatíveis com apoptoses. Em S. cerevisiae e em células de Sarcoma 180, os extratos em 500, 1000, 1500 e 2000 μg/mL foram avaliados quanto a danos oxidativos e viabilidade celular, com aplicação do teste de micronúcleos com bloqueio de citocinese em células de Sarcoma 180. Em modelos para o câncer de mama, Swiss (20 a 50 g e 6 a 7 semanas de idade) foram submetidos à administração do 7,12-dimetilbenzantraceno (6 mg.Kg-1 v.o), durante onze semanas, com monitoramento toxicológico e citogenético. A terapia com o extrato metanólico foi feita na dose de 10 mg.kg-1 v.o; e com ciclofosfamida em 25 mg.Kg-1 i.p. No extrato metanólico foi identificado alcaloides, açúcares redutores, proteínas, catequinas, taninos e deposídeos e foram isoladas duas amidas inéditas: 7,8 -di-hidroxi-13-oxo-heneicosa-9,11- dienamida e 7,8 -Di-hidroxi-13-oxo-octadeca-9,11-dienamida como isolados majoritários. Em S. cerevisiae, nas duas maiores concentrações, os extratos induziram danos oxidativos; mas, nas menores, foram antioxidantes. Citotoxicidades foram observadas para todas as concentrações, em Sarcoma 180, na coloração Tripan, como também pelos índices de divisão nuclear sem e com apoptoses e necroses; e por danos genotóxicos similares à doxorrubicina (2 μg/mL). No monitoramento toxicológico (comportamental (campo aberto, rota rod), peso de órgãos, hematológico e bioquímico para enzimas renais e hepáticas) não foram observadas alterações comportamentais, renais e hipocráticas. Mas, obsrvou-se alterações em plaquetas e em enzimas hepáticas. Em camundongos fêmeas, o carcinoma mamário ductal invasivo foi observado na mama direita, por análises histopatológicas e por marcação de Ki67. O extreato teve efeitos antitumorais para o carcinoma mamário com menos danos em tecidos não neoplásicos (medula, fígado e linfócitos de sangue periférico), de forma contrária ao observado para a ciclofosfamida (25 mg.Kg-1 i.p), durante as três semanas de terapias. Efeitos antitumorais do extrato foram observados por mecanismos associados a danos ao DNA e indução de apoptoses, possivelmente, com inclusão de danos oxidativos induzidos por seus bioativos. Entretanto, os compostos isolados ainda devem ser testados como produtos naturais para formulações antitumorais.