Bioprospecção dos monoterpenos dimetil-octanol, estragol e nerol com ênfase nas propriedades antioxidantes, esquistossomicidas e antimicrobianas.
terpenos, esquistossomose, resistência antimicrobiana, estresse oxidativo.
O dimetil-octanol (3,7-dimethyl-1-octanol), estragol (1-allyl-4-methoxybenzene) e nerol (cis-3,7-dimethyl-2,6-octadien-1-ol), são monoterpenos oxigenados, cuja classe é conhecida por ser derivada de óleos essenciais de plantas medicinais. O objetivo deste trabalho foi avaliar, por meio bioensaios in vitro, in vivo e ex vivo, o perfil tóxico, citotóxico e asatividades farmacológicas: antioxidante, antimicrobiana e antihelmíntica destes monoterpenos. Foi realizada revisão de literatura, seguida de prospecção científico-tecnológica em bases eletrônicas de dados direcionada para aplicação destas substâncias em doenças negligenciadas, tendo sido revelada uma ampla variedade de aplicações farmacológicas e relevantes utilizações comerciais como em fragrâncias, cosméticos e flavorizantes alimentícios. Contudo, o baixo número de registro de depósito de patentes encontrado sugeriu a necessidade de maiores investimentos para impulsionar o desenvolvimento de produtos derivados a partir destes bioativos. A avaliação da capacidade antioxidante in vitro destes terpenos contra os radicais 2,2-difenil-1-picrilhidrazila e 2,2’-azenobis-3-3etilbenzolina-6-sulfônico indicaram que os mesmos apresentaram atividade antioxidante nos ensaios que utilizaram os radicais DPPHŸ e ABTSŸ+, contudo não foram capazes de reduzir o íon Ferro. As substâncias demonstraram não serem citotóxicas em nível de hemácias, enquanto o bioensaio de A. salina mostrou-se com baixa toxicidade na leitura de 24 horas. Em S. cerevisiae os monoterpenos confirmaram atividade antioxidante na modulação pelo dano oxidativo induzido por H2O2. Na avaliação antimicrobiana, os terpenos foram avaliados quanto à ação antibacteriana (cepas de S. aureus e E. Coli) e antifúngica (cepas de C. albicans). Os monoterpenos foram inativos contra S. aureus, no entanto, o nerol foi ativo contra E. coli e C. albicans. A adição dos compostos no meio de crescimento, em concentrações subinibitórias aumentou a atividade de norfloxacina contra S. aureus SA1199-B. Este resultado mostra que os bioativos testados, especialmente o nerol, são capazes de inibir a bomba de efluxo de S. aureus NorA. Foi realizada triagem biológica in vitro dos terpenos quanto à atividade contra o verme adulto de Schistosoma mansoni. O dimetil-octanol foi o terpeno mais ativo, a microscopia confocal de varredura a laser revelou que o dimetil-octanol induziu fortemente danos no tegumento do verme adulto e foi observada a correlação entre mudanças de viabilidade e modificações tegumentares. Esses resultados indicam o potencial deste monoterpeno como um agente antiparasitário. Foi delineado, obtido e caracterizado complexo de inclusão (CI) a partir do nerol com B-ciclodextrina por análise térmica e absorção espectrofotométrica no infravermelho (FTIR). Os resultados sugerem uma complexação de nerol com β-CD. A curva termogravimétrica do CI encontrado indicam uma saída de moléculas de solvatação de água a partir da cavidade do complexo formado por substituição a moléculas de droga, provavelmente incluída.