A doença de crohn e a colite ulcerativa compõe o grupo de doenças inflamatórias intestinais e são patologias de etiologia desconhecida, caracterizadas por uma resposta imune desregulada. As terapias convencionais utilizadas no seu tratamento estão associadas a uma variedade de efeitos colaterais o que torna importante o desenvolvimento de novas drogas direcionadas ao tratamento dessa patologia. Uma alternativa são as moléculas advindas de plantas com propriedades medicinais, dentre as quais destaca-se o alcaloide epiisopiloturina extraído da espécie Pilocarpus microphyllus que já mostrou atividade anti-inflamatória em estudos anteriores, tornando-a um alcaloide promissor quanto as suas propriedades farmacológicas. Entretanto a epiisopiloturina é insolúvel em meio aquoso e possui baixa absorção após a administração oral. Nesse contexto se faz necessário o desenvolvimento de formulações visando a melhoria da sua biodisponibilidade por via oral para o tratamento da colite. Dessa forma, o presente trabalho estudou de forma comparativa o efeito de uma nanoformulação de epiisopiloturina com a goma do cajueiro e da epiisopiloturina livre sobre os parâmetros inflamatórios da colite induzida por TNBS em ratos. A estratégia de trabalho se deu pela formulação das nanopartículas a base de goma do cajueiro carboximetilada contendo epiisopiloturina e posterior avaliação da sua atividade anti-inflamatória, de forma comparativa com a sua forma livre, sobre os critérios macroscópicos, peso úmido e critérios microscópicps, sobre os níveis colônicos de MPO, MDA e GSH, e sobre a concentração de citocinas pró-inflamatórias. Os resultados mostraram que a nanoformulação contendo epiisopiloturina diminuiu os parâmetros inflamatórios de critérios macroscópicos de lesão e o peso úmido e de critérios microscípicos do cólon dos animais tratados. Houve também uma redução da MPO, do MDA, preservação do consumo de GSH e diminuição da concentração de citocinas pró-inflamatórias. Esses resultados demonstram que a nanoformulação de epiisopilotuirna melhorou o seu efeito farmacológico quando administrado por via oral, em relação a sua forma livre no curso da colite experimental, possivelmente por melhorar a sua disponibilidade por via oral, como consequência do seu carreamento e um sistema nanoestruturado.