Banca de DEFESA: FRANCISCO VALMOR MACEDO CUNHA

Uma banca de DEFESA de DOUTORADO foi cadastrada pelo programa.
DISCENTE: FRANCISCO VALMOR MACEDO CUNHA
DATA: 12/04/2019
HORA: 15:00
LOCAL: Auditório do Curso de Farmacia
TÍTULO: Desenvolvimento tecnológico de formas farmacêuticas com atividade anti-inflamatória para vetorização do ferulato de etila: nanoemulssões e comprimidos
PALAVRAS-CHAVES: ferulato de etila; nanoemulsão; permeação in vitro; ciclodextrina; inflamação; dissolução; biotecnologia; produto natural; antioxidante.
PÁGINAS: 150
GRANDE ÁREA: Ciências da Saúde
ÁREA: Fisioterapia e Terapia Ocupacional
RESUMO:

Introdução: O ferulato de etila é um fenilpropanóide com atividades anti-inflamatória, antioxidante e neuroprotetora de origem natural e sintética com potenciais usos na indústria nutracêutica e farmacêutica. Entretanto, possui baixa solubilidade em água o que compromete a absorção no trato gastrintestinal, diminui a biodisponibilidade e compromete a reprodutibilidade dos efeitos in vivo para aplicações farmacêuticas de uso oral. Formas farmacêuticas para aplicação tópica têm aumentado nos últimos anos devido a busca por formas de tratamento com menos efeitos adversos e colaterais. Ciclodextrinas de origem natural e sintética são amplamente utilizadas a fim de melhorar o perfil de dissolução de substancias pouco solúveis. As nanoemulsões tem sido a tecnologia de escolha para aplicação de substancia hidrofóbicas de forma tópica propiciando ambiente favorável a pele e perfil de liberação controlado. Objetivo: Desenvolver, caracterizar e testar em modelo de edema de pata induzido por carragenina complexo de inclusão de B-ciclodextrina com ferulato de etila e nanoemulsão para vetorização de ferulato de etila por via tópica. Material e Métodos: Complexos de inclusão de ferulato de etila e B- ciclodextrina foram obtidos por mistura física, malaxagem, liofilização e spray drying. Os complexos obtidos foram avaliados quanto ao teor de ferulato de etila, estabilidade, perfil de dissolução, pesquisa de interações químicas através de FT-IR e avaliação da atividade antinflamatória in vivo através de modelo de edema de pata induzido por carragenina em ratos. Para desenvolvimento da nanoemulsao diagrama de fases pseudo-ternário foi desenvolvido com variações nas concentrações de surfactantes (Tween 80, Span 80), óleo (óleo de soja) e água. Os sistemas foram obtidos por ultrassonicação e foram avaliados quanto aos aspectos macroscópicos bem como tamanho de partícula, índice de polidispersão e potencial zeta. Ao melhor sistema obtido foi incorporado ferulato de etila a 1%, 2.5% e 5%. A melhor nanoemulsao foi então avaliada quanto a estabilidade, pesquisa de interações químicas através de FT-IR, avaliação de permeação in vitro através de célula de Franz, teste de irritação cutânea e avaliação de atividade antinflamatória in vivo através de modelo de edema de pata induzido por carragenina em ratos. Resultados: Os complexos de inclusão obtidos resultaram em aumento da solubilidade e estabilidade comparativamente ao ferulato de etila isolado. Além disso, os complexos obtidos por malaxagem, liofilização e spray drying apresentaram melhor efeito farmacológico comparativamente ao ferulato de etila 100 mg/kg v.o e o complexo obtido por spray drying apresentou efeito anti-inflamatório significativamente melhor que a indometacina (10 mg/kg) da segunda a quarta hora testadas. Dos sistemas obtidos, as melhores características de tamanho de partícula, PDI e estabilidade foi obtido com a proporção de 2.5% de óleo e 10% de tensoativo e 1% de ferulato de etila. A análise por FT-IR não revelou interação entre os componentes da nanoemulsão. O ensaio de liberação in vitro confirmou o perfil de liberação controlado, 26% de liberação do ativo após 6 horas de ensaio. A nanoemulsao obtida não apresentou sinais de irritação cutânea e foi efetiva na redução do edema (p<0,01) da terceira a quinta hora no ensaio de edema de para em ratos. Conclusão: Os sistemas binários entre ferulato de etila e B-ciclodextrina resultaram em aumento da solubilidade, melhora do perfil de dissolução do ativo, aumento da estabilidade e potência farmacológica em modelo inflamatório in vivo. A nanoemulsao desenvolvida apresentou boa estabilidade, perfil de liberação controlado e foi efetiva na redução da inflamação no modelo testado.

MEMBROS DA BANCA:
Externo à Instituição - BOLÍVAR PONCIANO GOULART DE LIMA DAMASCENO - UEPB
Externo à Instituição - DAVYSON DE LIMA MOREIRA - FIOCRUZ
Interno - 1680593 - JAND VENES ROLIM MEDEIROS
Presidente - 1512631 - LIVIO CESAR CUNHA NUNES
Externo ao Programa - 1560969 - ROSIMEIRE FERREIRA DOS SANTOS