A dor é um dos sintomas mais relatados em serviços de saúde. Contudo, as opções farmacológicas para seu tratamento não apresentam, em geral, uma alta eficácia e provocam frequentes efeitos adversos. Portanto, a fim de ampliar o arsenal terapêutico para esta condição, com alternativas mais eficazes e de menor toxicidade, são realizados estudos que buscam não somente novos fármacos, mas também novas formulações de fármacos que garantam melhora farmacocinética. Os produtos naturais estão incluídos no foco de várias dessas pesquisas. O terpinoleno é um monoterpeno encontrado nos óleos essenciais das plantas do nordeste brasileiro, como Chenopodium ambrosioides L., Citrus aurantium L. e Cumminum cyminum L, já tendo sido pesquisado quanto a possíveis efeitos antibacteriano e anti-inflamatório. Assim, esta tese consistiu em três capítulos. Inicialmente, foi feita uma revisão de literatura científica em busca de classes de fármacos que poderiam gerar dor neuropática como efeito adverso, bem como justificar o possível mecanismo fisiopatológico de cada classe (capítulo I). Em seguida, no capítulo II, foram elaboradas formulações transdérmicas por meio de um sistema de microemulsões, com testes in vitro. E, por fim, no capítulo III, foi testada a ação do TPO em sua forma livre e em formulação transdérmica (desenvida com os resultados do capítulo II) no modelo de dor neuropática induzida por ligadura do nervo ciático, bem como seus efeitos adversos centrais (teste do campo aberto e Rota rod) e sua atividade antioxidante (níveis de MDA, GSH e atividade da SOD) em camundongos. Os resultados demonstraram que o TPO, tanto livre quanto por via transdérmica, apresentou efeito antinociceptivo-símile, sem contudo, provocar efeito adverso relacionada à atividade locomotora.