Agentes antineoplásicos são compostos citotóxicos que possuem como alvo células com intensa e rápida proliferação, induzindo processos de morte celular em células normais e tumorais. Como uma das principais drogas antineoplásicas utilizadas temse o cloridrato de irinotecano (CPT-11), inibidor seletivo da enzima topoisomerase I, que é responsável pela realização de rupturas na dupla hélice de DNA, evitando a replicação do mesmo e, consequentemente, bloqueando processos de divisão celular. O CPT-11 produz danos sobre a mucosa gastrointestinal, resultando em mucosite do trato alimentar. A mucosite intestinal, mais especificamente, além de ser causa direta de mortes ocasionais em tratamentos antitumorais, também causa significativo ônus econômico, já que gera a necessidade de uso de mais medicamentos que minimizem seus efeitos, bem como pode, inclusive, gerar a necessidade de períodos mais prolongados de hospitalização, encarecendo o tratamento. Com isso, buscou-se neste trabalho investigar a potencial ação de compostos de origem natural (carvacrol) e sintética (acetato de carvacrolila) sobre os efeitos da mucosite intestinal. Para isso, foram utilizadas as seguintes estratégias de ação: indução de mucosite intestinal com o uso do CPT-11, para avaliação da ação dos referidos compostos sobre a perda de massa corpórea, a sobrevida de camundongos, o número total de leucócitos e a proporção de bactérias presentes no sangue. Além disso, também foi avaliada a ação dos compostos sobre parâmetros histológicos e morfométricos. Ademais, foram quantificados marcadores de inflamação (MPO, COX-2, NF-κB, e citocinas – IL1β, TNF-α e KC) e estresse oxidativo (MDA, GSH e NOx), e foi avaliada a possível interação entre os compostos e o receptor TRPA1. Com isso, observou-se que carvacrol e acetato de carvacrolila possuem ação anti-inflamatória e protetora frente à mucosite intestinal induzida por CPT-11 e que os mecanismos de controle da mucosite por estes compostos estão associados ao receptor TRPA1. Ambos os compostos demonstraram ação promissora quanto à melhora nos parâmetros clínicos, à diminuição do dano tecidual e de parâmetros indicativos de inflamação e de estresse oxidativo. Finalmente, os resultados demonstram que o acetato de carvacrolila aparentemente pode ser tolerado em maiores doses, ainda que resultando em ação semelhante à do carvacrol.