A inflamação é um processo biológico em resposta a uma agressão cujo papel é restaurar a homeostase do tecido vivo, mas a inflamação descontrolada ou não resolvida pode causar danos teciduais e contribuir para a patogênese de doenças inflamatórias crônicas, como artrite. O mirtenol (2-Pinen-10-ol; Pin-2-eno-10-ol; 6,6-Dimetilbiciclo (3.1.1) hept2-eno-2-metanol) é um monoterpeno extraído do óleo essencial de plantas aromáticas com atividades farmacológicas comprovadas. O presente estudo investigou a atividade anti-inflamatória do mirtenol e da nanoformulação desenvolvida a partir deste monoterpeno. A atividade anti-inflamatória do mirtenol livre foi avaliada quanto a migração de leucócitos e liberação de radicais livres. A nanoformulação produzida pelo protocolo de Temperatura de Inversão de Fases e, em seguida, determinou-se o tamanho da nanopartícula, índice de polidispersão e potencial hidrogeniônico. A citotoxicidade da nanoformulação foi avaliada e comparada com os resultados do mirtenol por meio do teste de viabilidade celular em macrófagos murinos, assim como a toxicidade oral aguda. Para a investigação das atividades anti-inflamatórias e mecanismos de ação, foram realizados os testes de edema de pata induzido por carragenina, peritonite induzida por carragenina, contagem total e diferencial de leucócitos, níveis de mieloperoxidase, citocinas, malondialdeído, glutationa, no exsudato peritoneal e, por fim edema articular e incapacitação articular induzidas por Adjuvante Completo de Freund’s, em ratos. A nanoformulação do mirtenol foi obtida nas doses de 12,5, 25 e 50 mg/kg e suas partículas apresentam tamanhos em escala nanométrica menores que 40 nm e baixo índice de polidispersão, indicativos de boa estabilidade da emulsão. Os resultados mostraram que o mirtenol reduziu a migração de leucócitos para o foco inflamatório e modulou o estresse oxidativo. Os testes de viabilidade em macrófagos indicaram baixa citotoxicidade da nanoformulação do mirtenol e não foi evidenciado toxicidade oral aguda. O prétratamento dos animais com a nanoformulação do mirtenol reduziu de forma significativa o edema de pata induzido por carragenina, apresentando resultados superiores aos dos animais pré-tratados com o mirtenol. Somado a isso, a nanoformulação reduziu a contagem de leucócitos totais, monócitos e neutrófilos, além de reduzir os níveis de mieloperoxidase e citocinas pró-inflamatórias, mas não os níveis de malondialdeído; houve diferença estatisticamente significativa em relação aos níveis de glutationa quando comparados ao grupo controle. A nanoformulação também foi eficaz na redução do edema articular e do tempo de elevação da pata em modelo de artrite crônica induzida por Adjuvante Completo de Freund’s. Através desses resultados, pode-se concluir que a nanoformulação do mirtenol apresenta potencial atividade anti-inflamatória em modelos agudo e crônico, no qual a nanocomplexação parece melhorar suas propriedades químicas e farmacológicas em comparação ao monoterpeno. Os ensaios preliminares mostram que o mirtenol possui atividade anti-inflamatória pela modulação de migração e adesão leucocitária e a preparação da nanoemulsão do mirtenol também possui atividade antiinflamatória.