As substâncias encontradas no gengibre (Zingiber officinale Roscoe) apresentam ações antitumoral, antimutagênica, antioxidante e anti-inflamatória. O estudo avaliou os efeitos e mecanismos toxicogenéticos e antitumorais do [6]-Gingerol ((S)-5-hidroxi-1-(4-hidroxi-3- metoxifenil)-3-decanona) em ensaios não clínicos. A toxicidade/citotoxicidade foi avaliada em Artemia salina, Allium cepa e MTT (brometo de 3-[4,5-dimetil-tiazol-2-il]-2,5-difenil). Efeitos toxicogenéticos e antitumorais foram avaliados em linhagem humana para leucemia, murinos com Sarcoma 180 e carcinoma mamário, induzido pelo 7,12-dimetilbenzantraceno, com aplicação de marcadores citogenéticos. O [6]-Gingerol foi testado em 5, 10, 20, 40, 60, 80 e 100 µg.mL-1 . O [6]-Gingerol apresentou toxicidade e citotoxicidade a partir de 10 µg.mL-1 em A. salina e A. cepa, com concentração inibitória de 1,14; 5,73 e de 11,18 µg.mL-1 , em linhagem leucêmica, Sarcoma 180 e em células mononucleadas de sangue periférico, respectivamente, no MTT. Nas concentrações de 10 e 20 µg.mL-1 apresentou efeitos antitumorais em Sarcoma 180 pela redução de viabilidade celular e do índice de divisão celular, por mecanismos genotóxicos similares aos danos oxidativos induzidos pelo H2O2. Efeitos antitumorais do [6]- Gingerol em 10 µg.mL-1 , também foram observados em camundongos fêmeas com carcinoma mamário, evidenciado pelas análises histopatológicas e de expressiva marcação para Ki-67. Não foram observadas alterações hematológicas na série vermelha, mas aumento de eosinófilos, na série branca. Alterações hepáticas foram observadas pelo aumento de alanina aminotransferase, após indução e terapia com [6]-Gingerol. O [6]-Gingerol induziu baixa toxicidade, genotoxicidade e apoptose em células não tumorais (sangue periférico, medula óssea e fígado) quando comparado a ciclofosfamida (25 mg.kg-1 ). Assim, o [6]-Gingerol teve efeitos antitumorais por mecanismos citogenéticos indicativos de citotoxicidade e genotoxicidade por danos oxidativos, mutagenicidade pela formação de brotos e pontes nucleoplásmicas, que culminaram para a indução de apoptoses. Os efeitos observados em estudos não clínicos podem contribuir para novas análises necessárias para o uso do [6]- Gingerol em formulações farmacêuticas antitumorais.