A dor é um dos sintomas mais relatados em serviços de saúde. Contudo, as opções farmacológicas para seu tratamento não apresentam, em geral, uma alta eficácia e provocam frequentes efeitos adversos. Portanto, a fim de ampliar o arsenal terapêutico para esta condição, com alternativas mais eficazes e de menor toxicidade, são realizados estudos que buscam não somente novos fármacos, mas também novas formulações de fármacos que garantam melhora farmacocinética. Os produtos naturais estão incluídos no foco de várias dessas pesquisas. O terpinoleno (4-isopropilideno-1-metilciclohexeno) (TPO) é um monoterpeno encontrado nos óleos essenciais das plantas Rosmarinus officinalis L. – Pelotas, Protium heptaphyllum M. – Acre, Tagetes patula L., e no nordeste brasileiro, em espécies como Chenopodium ambrosioides L., Citrus aurantium L. e Cumminum cyminum L, já tendo sido pesquisado quanto a possíveis efeitos antibacteriano e antiinflamatório. Assim, esta tese testou a ação do TPO em sua forma livre e em formulação transdérmica sobre modelos de dor neuropática, bem como seus efeitos adversos centrais e sua atividade antioxidante. Modelos de dor crônica, com neuropatias induzidas por ligadura do nervo ciático ou por Paclitaxel foram utilizados. Para efeitos centrais, o teste do campo aberto e o Rota rod foram realizados. Para efeitos antioxidantes, foram mensuradas concentrações de malondialdeído (MDA) e glutationa reduzida (GSH) in vitro. Note-se que para elaboração das formulações trandérmicas, foram desenvolvidos testes in vitro, com mensuração dos parâmetros físico-químicos. Os resultados desta Tese objetivaram, dentre os descritos acima, também buscar o desenvolvimento de uma nova formulação farmacêutica contendo o TPO, de uso mais seguro e eficaz, garantindo melhoras principalmente em parâmetros farmacocinéticos.