AVALIAÇÃO DE ATIVIDADES ANTICOLINESTERASICA E CITOTÓXICA DE OXIMAS MODIFICADAS E ALCALÓIDES ISOLADOS DE ESPÉCIES DO GÊNERO Guateria
Oximas, Acetilcolinesterase, alcalóides
Os objetivos deste trabalho foi avaliar a ação anticolinesterásica e citotóxica de oximas modificadas e alcalóides isolados de duas espécies de plantas do gênero Guateria. O estudo citotóxico foi realizado pelo método do sal 3-(4,5-dimetil-2-tiazol)-2,5-difenil-2-H-brometo de tetrazolium (MTT), utilizando-se as linhagens tumorais: HL60 (leucemia pro-mielocítica), NCI-H292 (câncer de pulmão) e MCF-7 (câncer de mama). Os ensaios anticolinesterásicos foram avaliados segundo o método de Ellman. A oxima (I ) não apresentou ação citotóxica, enquanto que as oximas (II a VI) demonstraram excelente ação citotóxica, superior ao quimioterápico doxorrubicina. O teste quantitativo da enzima AChE permitiu calcular os valores da concentração inibitória de 50% para os alcalóides: isomoschatolina (CI50 = 49 μg/mL ), gualteriopsicina (CI50 =0,3 μg /mL); 6,6a – dihidrodemetoxiguadisina (CI50 339= μg/mL); demetoxiguadiscina (CI50= 3021 μg/mL); liriodenina (CI50= 38 μg/mL); que apresentaram resultados significativos quando comparados com a galantamina (CI50 =0,37x10-3 μg/mL) e a rivastigmina (CI50 = 1,87 μg/mL), medicamentos utilizados para o tratamento da Doença de Alzheimer. Ensaios in vivo e a elaboração de um complexo de inclusão utilizando como excipiente farmacêutico a ciclodextrina e o alcalóide gualteriopiscina, composto que apresentou resultados mais promissores, constituem na perspectiva deste estudo para elaboração de um possível fitofármaco.